| Etid in vitro | Bosutinib gen yon selektivite ki pi wo pou Src pase kinaz fanmi ki pa Src, ak yon IC50 nan 1.2 nM, ak efektivman anpeche pwopagasyon selil Src-depandan, ak yon IC50 nan 100 nM. Bosutinib siyifikativman anpeche pwopagasyon Bcr-Abl-pozitif liy selil lesemi KU812, K562, ak MEG-01 men se pa Molt-4, HL-60, Ramos, ak lòt liy selil lesemi, ak IC50 nan 5 nM, 20 nM, respektivman. , ak 20 nM, pi efikas pase STI-571. Menm jan ak STI-571, Bosutinib aji sou fib transfòmasyon Abl-MLV epi li gen aktivite proliferatif ak yon IC50 nan 90 nM. Nan konsantrasyon 50 nM, 10-25 nM, ak 200 nM, respektivman, Bosutinib elimine Bcr-Abl ak STAT5 nan selil CML ak v-Abl fosforilasyon tirozin ki eksprime nan fib, sa lakòz anpèchman fosforilasyon Bcr-Abl en Lyn siyal. /Hck. Malgre ke li pa ka anpeche pwopagasyon ak siviv nan selil kansè nan tete, li ka siyifikativman diminye mouvman an ak envazyon nan selil kansè nan tete, IC50 se 250 nM, ak amelyore adezyon an entèselilè ak lokalizasyon manbràn nan β-catenin. |
| Etid nan vivo | Bosutinib te efikas nan sourit toutouni ki gen Src-transfòme ksenograf fib ak HT29 ksenograft nan yon dòz 60 mg / kg pou chak jou, ak valè T / C nan 18% ak 30%, respektivman. Administrasyon oral Bosutinib nan sourit pou 5 jou siyifikativman anpeche kwasans timè K562 nan yon fason ki depann de dòz la. Gwo timè yo te elimine nan yon dòz 100 mg / kg, tretman nan yon dòz 150 mg / kg retire timè ki pa gen okenn toksisite. Konpare ak efè a sou HT29 transplantasyon timè, Bosutinib nan yon dòz 75 mg / kg, de fwa pa jou, te kapab anpeche kwasans timè nan sourit toutouni ki gen Colo205 transplantasyon timè, pa te gen okenn efè pi wo apre ogmante dòz la, men 50 mg / / a. dòz kg pa te gen okenn efè. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone)（CAS#180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
