Sunitinib (CAS # 557795-19-4)

Pwopriyete chimik:

Fòmil molekilè	C22H27FN4O2
Mass molèr	398.47
Dansite	1.2
Pwen k ap fonn	189-191 °C
Boling Point	572.1±50.0 °C (Prevwa)
Flash Point	299.8℃
Solibilite	25°C: DMSO
Presyon vapè	3.13E-23mmHg nan 25°C
Aparans	Crystalline poud
Koulè	Jòn a zoranj nwa
pKa	8.5 (nan 25 ℃)
Kondisyon Depo	2-8 °C
MDL	MFCD08273555
Etid in vitro	Sunitinib efikas nan anpeche Twous ak FLT-3. Sunitinib se yon inhibitor efikas ATP konpetitif nan VEGFR2 (Flk1) ak PDGFRβ, KI se 9 nM ak 8 nM respektivman, aji sou VEGFR2 ak PDGFR pi efikas pase FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, ak src selektivite yo te plis pase 10 fwa pi wo. Nan selil NIH-3T3 ki mouri grangou nan serom ki eksprime VEGFR2 oswa PDGFRβ, Sunitinib anpeche VEGF-depandan fosforilasyon VEGFR2 ak PDGF-depandan fosforilasyon PDGFRβ ak yon IC50 nan 10 nM ak 10 nM, respektivman. Pou selil NIH-3T3 ki eksprime PDGFRβ oswa PDGFRα, Sunitinib anpeche pwopagasyon VEGF pwovoke ak yon IC50 nan 39 nM ak 69 nM, respektivman. Sunitinib anpeche fosforilasyon sovaj FLT3, FLT3-ITD, ak FLT3-Asp835 ak IC50 nan 250 nM, 50 nM, ak 30 nM, respektivman. Sunitinib anpeche pwopagasyon selil MV4; 11 ak OC1-AML5 ak IC50 nan 8 nM ak 14 nM, respektivman, epi pwovoke apoptoz nan yon fason ki depann de dòz la.
Etid nan vivo	Konfòm ak sibstansyèl, anpèchman selektif nan fosforilasyon ak siyal VEGFR2 oswa PDGFR nan vivo, Sunitinib (20-80 mg / kg / jou) yo te montre yo responsab pou divès modèl xenograft timè, ki gen ladan HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, oswa MDA-MB-435 ekspoze lajman pisan aktivite antitumoral ki depann de dòz la. Sunitinib nan yon dòz 80 mg / kg / jou pou 21 jou te lakòz regression timè konplè nan 6 sou 8 sourit, ak nan fen tretman an, timè pa t 'rejenere pandan peryòd obsèvasyon 110 jou a. Dezyèm seri tretman ak Sunitinib te toujou efikas kont timè, men li pa t konplètman refè apre premye seri tretman an. Tretman Sunitinib te lakòz yon diminisyon enpòtan nan timè MVD, ki te redwi pa ~ 40% nan gliom SF763T. Tretman SU11248 te lakòz anpèchman konplè nan kwasans timè adisyonèl nan ksenograft PC-3M ki eksprime luciferase, byenke pa te gen okenn rediksyon nan gwosè timè. Nan yon modèl transplantasyon mwèl zo FLT3-ITD, tretman Sunitinib (20 mg / kg / jou) siyifikativman anpeche kwasans MV4 lar; 11 (FLT3-ITD) xenografts ak siviv pwolonje.